Polacy uśmierzą przewlekły ból

162
EPA

Polacy wynaleźli substancję setki razy silniejszą od morfiny, która nie uzależnia i precyzyjnie neutralizuje silny ból. To nadzieja dla milionów osób na całym świecie, zmagającym się z przewlekłym bólem, na który nie działają już żadne obecnie dostępne leki. Wkrótce dla polskiego wynalazku rozpocznie się proces patentowy, także na terenie USA, ale na półki apteczne lek może trafić dopiero za kilka lat.

Naukowcy z Wydziału Chemii UW i Instytutu Farmakologii im. Jerzego Maja PAN w Krakowie otrzymali związek wykazujący wielokrotnie silniejszy od morfiny efekt przeciwbólowy w modelu bólu neuropatycznego. Ból neuropatyczny jest bólem przewlekłym rozwijającym się po uszkodzeniach układu nerwowego. Uszkodzenia mogą mieć różną przyczynę, począwszy od uszkodzeń mechanicznych (wypadki, operacje) po choroby metaboliczne (cukrzyca), nowotwory, półpasiec itp. Przyczyny rozwoju tego bólu są bardzo zróżnicowane, a leczenie bardzo trudne i niezadowalające. Poważnym utrudnieniem w terapii bólu neuropatycznego jest osłabione w tym przypadku działanie leków opioidowych (np. morfiny). Dodatkowym problemem są pojawiające się po wielokrotnym podaniu w terapii leków objawy niepożądane, takie jak uzależnienie, efekty kardiotoksyczne, hamowanie perystaltyki jelit itp. Biorąc pod uwagę fakt, że ból neuropatyczny występuje u około 5% ludności Unii Europejskiej i ta grupa pacjentów stale się powiększa – ze względu na częstsze występowanie chorób cywilizacyjnych – zasadnicze znaczenie ma poszukiwanie nowych leków.

Wieloletnie badania nad działaniem leków opioidowych oraz endogennych systemów opioidowych prowadzone przez zespół prof. Barbary Przewłockiej w Instytucie Farmakologii im. Jerzego Maja PAN w Krakowie wykazały między innymi, że w bólu neuropatycznym w odpowiedzi na uszkodzenie i wzrost aktywności endogennych systemów przeciwbólowych obserwuje się wzrost aktywności układów neuropeptydowych działających probólowo. Ta obserwacja była początkiem badań nad związkami hybrydowymi, działającymi na dwa cele receptorowe – jednym farmakoforem jest agonista opioidowy, a drugim antagonista wybranego systemu probólowego. Strukturę tego typu związków hybrydowych opracował zespół chemików pod kierunkiem prof. Aleksandry Misickiej-Kęsik i dr Ewy Witkowskiej z Wydziału Chemii UW. Związki te stały się podstawą międzynarodowego zgłoszenia patentowego, a do dalszej komercjalizacji otrzymanych związków została powołana spółka spin off – Matariki Bioscience (spółka zawdzięcza swą nazwę słowu wywodzącemu się z języków polinezyjskich i oznaczającemu konstelację gwiazdową). W ostatnim czasie spółka otrzymała na ten cel 12,6 mln zł dofinasowania ze środków Programu Operacyjnego Inteligentny Rozwój z Narodowego Centrum Badań i Rozwoju.
“Wynaleziona przez nas substancja jest związkiem wykazującym bardzo silne działanie przeciwbólowe w bólu neuropatycznym, który jest jednym z bólów przewlekłych, czyli trwających dłużej niż 3 miesiące. Jest on inicjowany uszkodzeniem lub dysfunkcją układu nerwowego. Często towarzyszy chorobom nowotworowym, ale również cukrzycy, czy bywa efektem ubocznym operacji” – wyjaśnia „Nowemu Dziennikowi” Rafał Wieczorek z grupy badawczej, która opracowała związek na Wydziale Chemii UW.
Wynaleziona substancja ma być zbawieniem dla nawet 7 proc. populacji europejskiej i północnoamerykańskiej, która zmaga się z tego rodzaju bólem. “Około połowa z tych osób nie odpowiada w żaden pozytywny sposób na istniejące na rynku leki przeciwbólowe. W drugiej połowie tych ludzi jest wielu takich, którzy – mimo polepszenia sytuacji dzięki stosowaniu dostępnych leków – w dalszym ciągu są dalecy od pełnego wyleczenia swoich dolegliwości – podaje nasz rozmówca. – Dla tych ludzi nasz związek stwarza nadzieję na powrót do normalnego życia. Mimo długiej drogi, jaką musi przejść nowa cząsteczka terapeutyczna, zanim zostanie nowym lekiem, to to odkrycie naukowe stwarza jednak nadzieję na uśmierzenie bólów, z którymi wielu ludzi musi borykać się na co dzień” – zapowiada dr Wieczorek.
Ważne jest to, że najprawdopodobniej środek odkryty przez Polaków nie będzie uzależniał. “Takie są bardzo wstępne wyniki naszych badań – twierdzi naukowiec. – Natomiast wszystkie leki przeciwbólowe, które bazują w jakiś sposób na opioidach, a takim jest również nasz związek, posiadają ryzyko uzależnień. Te kwestie będziemy bardzo dokładnie badali w testach zaplanowanych na następne lata. Główną nadzieję na niski stopień uzależnień i innych efektów ubocznych związanych ze stosowaniem opioidów, o których mniej się mówi, ale które są również bardzo uciążliwe, takich jak niewydolność pracy jelit i płuc, wiążemy z bardzo wysoką skutecznością związku w testach laboratoryjnych. Może to pozwolić na podawanie bardzo niewielkiej dawki związku. Takiej, która uśmierzy ból, ale będzie zbyt mała, aby wywołać uciążliwe skutki poboczne” – mówi dr Wieczorek.
Przed badaczami jeszcze jednak długa droga, zanim ich wynalazek trafi na półki w aptekach. “Obecnie jesteśmy po etapie badawczych prac naukowych, w których powstała hipoteza działania związku hybrydowego, a następnie synteza szeregu związków spełniających wymóg hipotezy. Etapy przedkliniczne i pierwsza faza badań klinicznych będą trwały 4-5 lat. Dopiero wtedy będziemy mogli przeprowadzić drugą i trzecią fazę badań klinicznych na pacjentach cierpiących na ból neuropatyczny. Przeprowadzenie tych dwóch faz również zajmuje 4 do 5 lat. Dopiero na tym etapie można przygotować dokumentację, na podstawie której można uzyskać pozwolenie na sprzedaż leku – tłumaczy naukowiec. – Wiele osób nie zdaje sobie sprawy z czasochłonności i kapitałochłonności procesu rozwoju nowego leku. Od momentu, w którym jesteśmy obecnie, do możliwości kupienia substancji na rynku upłynie jakieś 8-10 lat” – zapowiada dr Wieczorek i dodaje, że pierwszym krokiem było zgłoszenie patentowe na terenie Polski. „Następnie zgłosiliśmy wniosek w tak zwanej procedurze międzynarodowej PCT (Patent Cooperation Treaty). W najbliższym czasie będziemy wchodzili w fazy krajowe, w tym oczywiście Stany Zjednoczone będą naszym pierwszym wyborem” – informuje dr Rafał Wieczorek z grupy badawczej, która opracowała związek na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego.